骨架跃迁在药物发现中的应用骨架跃迁概述药物发现的总体目标是快速鉴定新化合物，这些化合物对与疾病相关的预先选定的生物靶点具有足够的安全性和类药物特性。骨架跃迁是现代药物化学合理设计药物的中心任务，被药物化学家广泛用于寻找具有新骨...药物研发2023-03-171.7W
大环内酯（Macrolides）类抗生素药物综述1抗生素或抗菌药物抗菌药物（antibacterial drugs）来源于细菌、霉菌，或者通过化学的从头合成（de novo synthesis）制备。从技术上讲，“抗生素（antibiotics）”...药物研发2023-03-151.2W
药物的溶解度，并不性感，但却超级重要生物药剂学分类系统（BCS）最早于1995年提出，该标准按照药物的水溶性和肠道渗透性进行分类，以指导药物开发。FDA的BCS将药物分为四个类型。如下图所示，高溶解性、高渗透性为I类，低溶解性、高渗透性...药物研发2023-03-141.0W
生物催化技术在药物合成中的应用生物催化是利用酶、微生物或动植物细胞作为催化剂进行催化反应的技术。与传统化学合成相比，生物催化过程可以在温和条件下高效地进行，避免了昂贵、有毒催化剂的使用，具有更高的化学选择性、立体选择性、区域选择性...药物研发2023-03-121.9W
环丙烷在药物研发中的应用 环丙烷是一种高度环张力的三元碳环，具有独特的物理化学性质和结构特征，例如:（1）三个碳原子共平面；（2） C−C 键键长相对较短 (1.51 Å ；（3）C−C 键的π键特性较强；（4）C−H 键比...药物研发2023-02-091.7W
一个真正的创新药的故事：吉利德衣壳抑制剂，勒那卡韦而在前两天，一个药物化学会议上，吉利德公司的化学副总裁John Link讲述了勒那卡韦（1）的漫长而曲折的开发过程。2010年，吉利德公司的科学家们参加了一个会议。这次会上，辉瑞公司对外披露一种HIV...药物研发2023-02-059.7K
噻吩并[2,3-d]嘧啶骨架在药物化学中的应用概要杂环化合物在药物分子开发中起着至关重要的作用。许多稠合嘧啶骨架已用于设计和合成各种候选药物分子。自从发现双链核酸中存在一些嘌呤和嘧啶碱基以来，各种稠合的嘧啶和嘌呤骨架作为治疗药物不断被纳入药物化学...药物研发2022-12-041.4W
喹诺酮类抗菌药物介绍喹诺酮类抗菌药物简介喹诺酮（4-quinolones），又称吡酮酸或吡啶酮酸，是人工合成的含4-喹诺酮双环结构的化合物，广泛存在于抗菌、抗癌、抗HIV、抗结核、抗疟等药物中（如图1所示）。喹诺酮类抗菌...药物研发2022-11-193.1W
从分子角度理解细胞色素P450偶联效率以及工程化改造的策略细胞色素P450（Cytochrome P450s）是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白，其可以催化多种氧化反应，比如羟基化、环氧化、磺化等。由于可以有效氧化惰性碳，P450在药物和生物合成领域具有巨大的潜力...药物研发2022-11-011.4W
新型咪唑并[1,2-a]吡啶类抗癌药物的设计、合成及机理研究概要癌症是一种危及生命的疾病，由细胞分裂和凋亡的异常调节引起，以细胞生长和细胞分裂不受控制为特征。在过去的几十年里，制药行业和学术界研究人员致力于寻找一种有效但副作用少的治疗癌症方法。因此，设计和发现...药物研发2022-10-301.9W
![噻吩并[2,3-d]嘧啶骨架在药物化学中的应用](https://www.chemrss.com/zb_users/upload/2022/12/20221204205120167015828028916.png "噻吩并[2,3-d]嘧啶骨架在药物化学中的应用")
![新型咪唑并[1,2-a]吡啶类抗癌药物的设计、合成及机理研究](https://www.chemrss.com/zb_users/upload/2022/10/20221030102550166709675073701.png "新型咪唑并[1,2-a]吡啶类抗癌药物的设计、合成及机理研究")