先导化合物结构优化策略(七）肽类分子结构修饰与改造 多肽分子大多为天然的内源性配体, 与受体的亲和力强, 选择性好, 是一类比较容易成为先导化合物及药物的分子。许多药物都是从多肽分子进行结构优化改造而得, 如降压药物卡托普利、抗丙肝药物特拉匹韦等。目前...药物研发2021-10-1510.5W #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (六）改善化合物血浆稳定性血浆稳定性是影响先导化合物成药性的关键因素。通过化学结构修饰方法提高化合物的血浆稳定性有助于改善化合物在体内的药动学和药效学性质。本文综述了通过化学结构修饰改善化合物血浆稳定性的基本策略, 包括: 生...药物研发2021-10-1510.3W #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (五）降低药物 hERG 心脏毒性由人类果蝇相关基因 (hERG 编码的钾离子通道在人类生理、病理过程中扮演着十分重要的角色。在心肌细胞中, hERG 钾通道影响心脏动作电位的复极过程。近年来, 一些药物因阻断该通道引起QT 间期延...药物研发2021-10-1510.2W #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (四）改善化合物的血脑屏障通透性血脑屏障是人体的天然屏障, 它在保护中枢神经系统免受外来物质干扰和伤害的同时, 也阻碍了许多潜在的中枢神经系统药物进入中枢, 增加了中枢神经系统药物研发的难度。本文简述了化合物透过血脑屏障研究的最新进...药物研发2021-10-158.9W #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (三）化学修饰改善水溶性水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质, 也是小分子药物研发过程中的关键问题之一。良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善。在药物化学领域, 通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性, 是...药物研发2021-10-1514.4W #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (二）结构修饰降低潜在毒性药物特质性毒性反应能够引发严重的药物毒副作用甚至危及患者生命。含有警惕结构的药物在体内能够产生活性代谢物, 这是药物发生特质性毒性反应的一个重要原因。优化药物分子中的警惕结构以及通过结构改造避免警惕结...药物研发2021-10-1510.6W #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (一）改变代谢途径提高代谢稳定性先导化合物结构优化是新药研发的关键环节。通过改变先导化合物的代谢途径可以改善化合物的药代动力学特性, 延长药物在体内的作用时间, 增强代谢稳定性, 提高生物利用度。本文主要综述了通过改变代谢途径提高代...药物研发2021-10-1521.2W #先导化合物
首例不对称催化构建硼中心手性手性化合物在生命科学、生物学、药物化学、材料科学等各个领域发挥着重要的作用。其中绝大多数手性化合物含有一个或多个四面体构型的碳中心手性。近年来，具有四面体构型的杂原子中心手性化合物也得到了不少的关注和...化学亮点2021-10-104.2W
独特的氟效应：有机氟化合物的宏观物理性质、电子效应及反应性1 氟兼具学术和应用价值氟原子具有最大的电负性和除氢外最小的原子半径，这就决定了其具有一些独特的理化性质。由于氟原子独特的电负性、电子效应和空间位阻效应，有机氟化学的反应往往显示出与常规有机...化学亮点2021-10-0810.3W
不对称有机催化”——很“化学”的2021年诺贝尔化学奖2021年诺贝尔化学奖由两位化学家分享，德国马克斯•普朗克煤炭研究所Benjamin List教授和美国普林斯顿大学的David W.C. MacMillan教授，以表彰他们在“不对称有机催化...化学科普2021-10-077.5W #nobel
“理解复杂系统”，三位科学家分享2021年诺贝尔物理学奖因“对我们理解复杂系统的开创性贡献”，2021年诺贝尔物理学奖被颁予三位科学家。其中一半授予Syukuro Manabe和Klaus Hasselmann，以表彰他们在“对地球气候的物理建模、...化学科普2021-10-064.6W #nobel
如何才能纵享丝滑？Nat. Commun.教你做巧克力巧克力，爱它的人只是看到这三个字，口腔中就好像已有它那饱满馥郁的香气与丝滑细腻的口感在回味。这种源自热带雨林可可豆的独特食物仿佛有种魔力，能激发出人类对糖和脂肪最原始的渴望。有人说巧克力的这种魔力要归...化学科普2021-10-055.5W
