铜催化的炔烃三氟甲基化/环化合成Dioxodibenzothiazepines通过使用铜催化的炔烃的三氟甲基化/环化，已经开发了一种简便有效的合成含CF3的Dioxodibenzothiazepines的方法。在温和条件下，该方法催化剂用量低，区域控制性强且适用范围广。N-保护...化学亮点2021-09-195.0W
手性阳离子导向的对映选择性分子内C-H胺化由于它们在有机分子中无处不在，以直接有效的方式形成新的C-N键的能力至关重要。传统的断开越来越多地通过可以使用反应性低得多的C-H键的方法来补充，从而实现强大的替代逆合成策略。最广泛使用和通用的方法之...化学亮点2021-09-195.6W
强效林可酰胺类抗生素Iboxamycin的克级规模全合成林可酰胺类抗生素（Lincosamides）是一类可口服且无毒的抑菌剂，可以与细胞核糖体上的23S核糖体亚基结合，阻止翻译的进行。这类抗生素对革兰氏阳性菌和厌氧菌具有较强的抑制活性，主要包括林可霉素（...化学亮点2021-09-195.6W
氛围控制的钯催化2-碘联苯和α-氧代羧酸的发散性脱羧环化反应 环钯物种是一类高活性的金属钯环中间体，它的形成通常涉及到C-H键的活化，更重要的是，它的两根C-Pd键可以被偶联试剂官能...化学亮点2021-09-184.9W
核桃和开心果，哪个更难敲开？科研工作者或许比较容易在吃东西时迸发灵感，比如上次笔者为大家介绍的研究皮皮虾尾刺和寄居蟹螯壳结构的文章说不定就是夏日宵夜的副产物。除了海鲜，还有一类美食——坚果——也是身披硬甲。松子、开心果、核桃……...化学科普2021-09-155.8W
高效、口服PROTAC雄激素受体降解剂用于治疗前列腺癌蛋白降解靶向嵌合体（PROteolysis TArgeting Chimeras, PROTAC）是一种利用小分子化合物来调节蛋白水平的靶向蛋白降解技术，它的工作原理是招募一个特定的E3连接酶...药物研发2021-09-135.0W
简单利用芳香醛和脂肪醛酮制备芳基酮的方法 2014年Daniel M. Allwood等人报道了芳香醛和Ts腙在碱性条件下反应制备芳基烷基酮的方法【Org. Lett. 2014, 16, 3064-3067】。从脂肪醛酮出发，醛酮和...有机方法2021-09-127.0W
人类如何驯服炸药？ 作为化学专业出身的科研人，多多少少听说过甚至经历过实验室爆炸事故。比如遇水自燃的金属氢化物、金属有机化合物，撞击爆炸的叠氮化合物、过氧化物，它们统统是实验室安全的巨大隐患。就连著名化学家夏普莱斯（K....化学科普2021-09-1210.2W
碘加速鹅膏蕈碱类毒素的合成 开发多肽类药物一直是药物研发的热点且极具挑战，多肽环化策略的发展加速了生物活性分子的发现和研究，尤其是其在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域的应用。在自然中，环化的非核糖体多肽（Nonribosomal...化学亮点2021-09-126.0W
合成Alkynyl IndoleA new tandem coupling approach to synthesize 2-alkynyl indoles and benzofurans is described. This...有机方法2021-09-075.1W
自由基脱砜基反应进展含砜基化合物是自然界广泛存在的一类化合物，是许多生物活性分子和天然产物中最为关键的分子骨架之一，在材料化学、天然产物、有机合成和药用化学中都有着特殊的应用。近日，南京工业大学褚雪强、沈志良团队和麦吉尔...化学亮点2021-09-075.0W
生物大分子入胞新策略——多功能嵌合多肽疾病的发生发展通常与细胞内信号网络异常相关，利用药物靶向调节相应的关键分子或功能途径进行干预是基础研究和临床治疗的重要手段。小分子药物虽可以轻易地进入细胞内部达到目的靶标，是但并不能与所有的靶标结合。...药物研发2021-09-064.8W
