河豚毒素简洁全合成作为一种神经毒性的天然产物,河豚毒素(河鲀毒素,tetrodotoxin,TTX,图1)被发现已超过百年。先说一个冷知识,河豚毒素并非产自河豚。虽然最开始是从河豚中被发现,但科学家们后续又从海星、海蜗...化学亮点2022-08-181.5W #全合成
光酶催化不对称亲电偶联构建手性Csp3–Csp3键一直都是有机合成领域最大的挑战之一。随着药物研发对目标分子的结构空间需求逐步提高,亟待发展更多的立体选择性的Csp3–Csp3构建方法。交叉亲电偶联(cross-elect...化学亮点2022-08-131.0W
雷爱文团队光电赋能绿色物质转化最新进展物质和能源构建了现代生活,而传统的物质转化通常需要以化石能源为基础,带来了环境污染等问题。武汉大学高等研究院雷爱文教授团队最近以绿色能源——光或电为能量输入,实现了高值化合物的合成,同时释放氢气,取得...化学亮点2022-08-081.3W
光催化下氯代烷烃的交叉亲电偶联反应 常见的金属催化交叉偶联机理分为以下三种:一、传统的交叉偶联机理(亲电试剂和亲核试剂作为底物);二、双亲核试剂氧化偶联机理(底物为两种活性不同的亲核试剂);三、双亲电试剂还原交叉偶联(底物为两种活性不同...化学亮点2022-08-069.1K
诺奖得主MacMillan组JACS:可见光促进醇的脱氧三氟甲基化文章作者:潜陶导读:最近,普林斯顿大学David W. C. MacMillan课题组报道了一种醇的直接三氟甲基化方法,利用该脱氧三氟甲基化反应能够高效地将一系列一级醇、二级醇、三级醇以及单...化学亮点2022-08-028.8K
无需催化剂,5分钟室温下实现氨酯交换得到酰胺 酰胺键是一种非常常见的一种化学键,广泛存在于天然产物和工业产品中,例如多肽蛋白、农药、高分子材料和药物,制备酰胺最重要的有机反应之一。目前酰胺的最常见合成方法就是羧酸和胺的脱水缩合,这就需要另外加入缩...化学亮点2022-07-301.4W
【基础操作】溶剂如何脱气除氧? 有机合成中很多反应对氧气敏感,如 过渡金属催化的偶联反应 ,有机金属试剂参与的反应,自由基反应,涉及硫酚,三苯基膦,硫醚等易被氧化的试剂的反应等等。在重复此类实验失败时,严格控制无水无氧条件重复反应可...化学亮点2022-07-293.3W
Asnovolins及相关螺环混源萜类的不对称全合成近日,基于对螺环混源萜类天然产物的生源合成的研究(Figure 2),波士顿大学的John A. Porco, Jr.教授课题组利用锂-碘交换促进的偶联反应作为关键步骤成功实现了Asnovolins及...化学亮点2022-07-181.4W #全合成
亚胺盐精准“定位”——对位三氟甲基化三氟甲基在小分子药物(改善生物利用度、透膜性及代谢稳定性,与靶点形成氢键作用)、农药和材料领域具有重要的地位,作为一种C-H直接三氟甲基化方法,自由基三氟甲基化吸引了许多研究者的兴趣。然而,选择性是自...化学亮点2022-07-171.7W
超算+AI为天然产物生物合成路线规划提供导航天然产物(Natural Products)是临床药物开发的主要来源,1981-2020这三十年间获批上市的小分子药物中超过60%是天然产物及其衍生物或类似物。由于从自然界直接提取的方法往往会对生物多...化学亮点2022-07-161.2W
从反应混合物中轻松除去三苯氧膦发现于上世纪六十年代的Mitsunobu反应,在有机合成领域中可称得上是经常使用的经典反应——醇与酸性亲核试剂在膦烷(主要是三苯膦TPP)和偶氮二甲酸酯(例如偶氮二甲酸二异丙酯DIAD)的存在下发生双...化学亮点2022-07-132.0W
1,1-二氟-2-氯乙烷的新应用:2,2-二氟乙基芳香化合物的简易合成含氟有机化合物由于氟原子的引入而表现出独特的物理性质、化学性质以及生理性质(比如亲脂性、代谢稳定性和细胞穿透性等),在医药、农药和材料等领域的应用越来越广泛。在含氟有机化合物中,2,2-二氟乙基芳香化...化学亮点2022-07-121.3W