【基础操作】溶剂如何脱气除氧？ 有机合成中很多反应对氧气敏感，如 过渡金属催化的偶联反应 ，有机金属试剂参与的反应，自由基反应，涉及硫酚，三苯基膦，硫醚等易被氧化的试剂的反应等等。在重复此类实验失败时，严格控制无水无氧条件重复反应可...化学亮点2022-07-2910887
Asnovolins及相关螺环混源萜类的不对称全合成近日，基于对螺环混源萜类天然产物的生源合成的研究（Figure 2），波士顿大学的John A. Porco, Jr.教授课题组利用锂-碘交换促进的偶联反应作为关键步骤成功实现了Asnovolins及...化学亮点2022-07-186192 #全合成
亚胺盐精准“定位”——对位三氟甲基化三氟甲基在小分子药物（改善生物利用度、透膜性及代谢稳定性，与靶点形成氢键作用）、农药和材料领域具有重要的地位，作为一种C-H直接三氟甲基化方法，自由基三氟甲基化吸引了许多研究者的兴趣。然而，选择性是自...化学亮点2022-07-179832
超算+AI为天然产物生物合成路线规划提供导航天然产物（Natural Products）是临床药物开发的主要来源，1981-2020这三十年间获批上市的小分子药物中超过60%是天然产物及其衍生物或类似物。由于从自然界直接提取的方法往往会对生物多...化学亮点2022-07-165966
从反应混合物中轻松除去三苯氧膦发现于上世纪六十年代的Mitsunobu反应，在有机合成领域中可称得上是经常使用的经典反应——醇与酸性亲核试剂在膦烷（主要是三苯膦TPP）和偶氮二甲酸酯（例如偶氮二甲酸二异丙酯DIAD）的存在下发生双...化学亮点2022-07-1310709
1,1-二氟-2-氯乙烷的新应用：2,2-二氟乙基芳香化合物的简易合成含氟有机化合物由于氟原子的引入而表现出独特的物理性质、化学性质以及生理性质（比如亲脂性、代谢稳定性和细胞穿透性等），在医药、农药和材料等领域的应用越来越广泛。在含氟有机化合物中，2,2-二氟乙基芳香化...化学亮点2022-07-127446
酶法高效生产医药中间体L-高苯丙氨酸L-高苯丙氨酸 (L-HPA 是合成20余种手性药物的重要中间体，包括血管紧张素转换酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂、中性内肽酶抑制剂和β-内酰胺抗生素。为了开发一条高效、低成本...化学亮点2022-07-107937
从“腈”出发，“一网打尽”一二三级胺的合成近日，德国莱布尼茨催化研究所Rajenahally V. Jagadeesh教授在Science发表了高水平文章，题为“Nickel-catalyzed hydrogenative coupling...化学亮点2022-07-067349
氮杂芳环上“删”碳，分子设计变简单药物研发，可以看成是一个漫长的“闯关游戏”，先导化合物要战胜重重挑战才能成功上市变身为治病救人的药物。活性不够高、化学结构不够稳定、毒性较大、选择性不好、药代动力学性质不理想……这些因素都能导致新药研...化学亮点2022-07-045897
脂肪酶的非天然催化活性与有机电合成的结合酶作为生物催化剂在现代有机合成中扮演着非常重要的角色。酶促进的化学转化通常具有专一性，即一种酶只能催化一个或者一类化学反应。然而，近年来，一些酶被发现具有非天然的催化活性 (Enzyme promis...化学亮点2022-06-286768
含八元环的天然产物全合成新进展近日，南方科技大学化学系教授李闯创课题组发表最新研究成果，实现了三个极具挑战的、含八元环的天然产物高效全合成，其中Hypoestin A为首次全合成。该成果发表在国际知名期刊Journal of th...化学亮点2022-06-268297 #全合成
1,3-反式四氢异喹啉的模块化合成方法助力Michellamines B和C的七步不对称全合成1,3-反式二取代四氢异喹啉是一类非常重要的杂环化合物，含有该结构的活性天然产物超过100种，并且表现出许多重要的生理活性以及细胞毒活性。例如korupensamines A和B表现出良好的抗疟疾活性...化学亮点2022-06-168819
