“升级版”螺桨烷，可轻松合成间位取代芳烃的生物电子等排体在药物研发过程中，药物化学家一直都在寻求先导分子的结构修饰策略来改善其理化性质和药代动力学性质，其中一种常见的策略是用非经典的生物电子等排体（bioisosteres）代替芳环，例如用双环[1.1.1...化学亮点2022-10-311.2W
螺环[环己烷-吲哚啉]类天然产物的全合成螺环[环己烷-吲哚啉]（式I所示）是一类吲哚生物碱的基本骨架，如1-4。这些天然产物结构上可以细分为三个亚型：环丙烷型（1）、内酯型（2，3）和二酯型（4）。在这一领域，国内的秦勇教授、马大为教授、翟...化学亮点2022-10-281.1W
一种芳基叠氮化物转化为氨基吡啶的反应近日，美国斯坦福大学Noah Z. Burns课题组报道了一种在蓝光和氧气的条件下，通过芳基叠氮化物（易从相应的苯胺生成）直接合成2-氨基吡啶衍生物。机理研究表明，反应涉及氮插入苯环以及随后进行氧化碳...化学亮点2022-10-257.7K
虎皮楠Yuzurine类生物碱 Daphgraciline 的首次全合成近日，南方科技大学李闯创教授课题组采用课题组首创的、特色鲜明的Type II [5+2] 环加成反应为关键策略，实现了虎皮楠Yuzurine类生物碱 Daphgraciline 的首次全合成...化学亮点2022-10-121.4W
镍催化1,6-烯炔的脱氟不对称环化合成Seletracetam吡咯烷酮骨架结构广泛存在于具有生物活性的天然产物中，同时也是合成具有药用价值的化合物的重要前体，4-位偕二氟烯基取代吡咯烷酮化合物因其独特的结构，被广泛应用于医药开发中，例如Seletracetam在...化学亮点2022-10-099.8K
只需12分钟：一种添加剂，室温下高效实现POCl3对杂环羟基的氯化大学本科时期我们曾学习过苯环的取代基定位效应，按照不同基团对苯参与芳香亲电取代（SEAr）反应速率及选择性的影响，可将其大体分为两类。苯环上修饰OH（形成苯酚）后上述转化更容易发生，且后续引入的基团主...化学亮点2022-10-071.5W
配体控制室温碳氢键氧化，碳氢键活化反应工业化新起点苯酚化合物不仅广泛存在于天然产物和药物分子中，也是构建其他化学品的重要中间体。获取苯酚化合物的方式包括生物合成、化学合成和天然产物的分离与降解。化学合成作为最有工业应用前景的方式，为高效合成苯酚化合物...化学亮点2022-10-051.2W
不用芳基卤代烃芳基甲酸也能发生Sonogashira偶联反应Sonogashira交叉偶联反应， Pd/Cu催化下芳卤或烯基卤代物和端基炔进行偶联的反应。此反应是一种引入炔基应用最为广泛高效的反应策略。此反应经典的亲电底物主要包括是芳卤与芳基拟卤代物...化学亮点2022-09-261.1W
α-溴代烷基酮/二甲亚砜体系对吡咯并[2,1-a]异喹啉衍生物的溴代反应修饰溴代芳烃不仅是天然产物和药物中的常见结构单元，而且可作为高效的合成砌块经多种偶联反应参与复杂分子构筑。因此溴代（杂）芳烃的合成极具实际应用价值。在传统的溴代芳烃制备中，为避免使用高毒性溴素而发展了NB...化学亮点2022-09-181.0W
常见三氟甲基化试剂的制备及反应1、引言氟是地球上平均丰度（950 ppm）排名第十三的元素，其主要在自然界以原生的矿石化合物存在，如萤石（CaF2），氟磷灰石（Ca5F(PO4 3），冰晶石（Na3AlF6）和黄玉（含氟铝硅酸盐矿...化学亮点2022-09-135.5W
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