化学亮点 - 第7页 - 化学经纬

银辅助金催化合成N-糖苷化合物

近日，印度科学教育与研究院Srinivas Hotha课题组报道了一种银辅助金催化炔基糖基碳酸酯供体的活化策略，合成了一系列嘌呤/嘧啶核苷、天冬酰胺糖苷和喹啉-2-酮-N-糖苷衍生物。同时，合成的核苷...

化学亮点2022-12-128.7K

近年来，三维笼状结构分子是有机化学和药物化学中的热门研究主题，它可以作为芳环电子等排体，取代候选药物结构中的平面芳环以改善其理化性质。在此之前，间位取代苯的生物电子等排体仍然具有挑战性。近日，东京大学...

化学亮点2022-12-101.4W

数量庞大且具有结构多样性的新化学实体是创新药物发现的物质基础。自然界的手性特征导致超过80%的小分子药物是手性分子。天然来源的手性分子远不能满足手性药物发现的需求，急需发展高效合成方法快速构建结构多样...

化学亮点2022-12-051.3W

化合物的立体化学决定了分子的理化性质以及生物活性，这在药物化学、香料工业及含能材料领域中尤其重要（图1A）。药物化学研究及药物应用中，特定的立体异构体通常与其手性受体表现出独特的相互作用，进而在药代动...

化学亮点2022-11-208.6K

近日，德国明斯特大学Frank Glorius课题组开发了一种可见光诱导三重态能量转移的催化策略，通过易得的苯甲酰甲酸酯与双环[1.1.0]丁烷一步合成了一系列多取代2-氧杂双环[2.1.1]己烷衍生...

化学亮点2022-11-191.1W

异腈是一种在有机合成中用途广泛的高活性试剂，是一种非常重要的C1合成子，与CO是电子等排体关系，表现出相似的反应活性，可以进行很多相同的反应。其作为羰基源，与通常在高压下过量使用的有毒CO气体相比，异...

化学亮点2022-11-198.9K

近日，英国布里斯托大学Varinder K. Aggarwal课题组报道了一种多组分[1,2]-Brook重排/张力释放（strain-release）驱动的阴离子接力串联的策略，并成功应用于取代氮杂...

化学亮点2022-11-119.5K

2010年的诺贝尔化学奖颁发给了“钯（Pd）催化的交叉偶联反应”，用以表彰其在有机合成领域高效构建C-C键带来的杰出贡献，大家熟知的Heck反应、Negishi反应及Suzuki-Miyaura偶联反...

化学亮点2022-11-113.5W

在药物研发过程中，药物化学家一直都在寻求先导分子的结构修饰策略来改善其理化性质和药代动力学性质，其中一种常见的策略是用非经典的生物电子等排体（bioisosteres）代替芳环，例如用双环[1.1.1...

化学亮点2022-10-311.2W

螺环[环己烷-吲哚啉]（式I所示）是一类吲哚生物碱的基本骨架，如1-4。这些天然产物结构上可以细分为三个亚型：环丙烷型（1）、内酯型（2，3）和二酯型（4）。在这一领域，国内的秦勇教授、马大为教授、翟...

化学亮点2022-10-281.1W

近日，美国斯坦福大学Noah Z. Burns课题组报道了一种在蓝光和氧气的条件下，通过芳基叠氮化物（易从相应的苯胺生成）直接合成2-氨基吡啶衍生物。机理研究表明，反应涉及氮插入苯环以及随后进行氧化碳...

化学亮点2022-10-257.4K

近日，南方科技大学李闯创教授课题组采用课题组首创的、特色鲜明的Type II [5+2] 环加成反应为关键策略，实现了虎皮楠Yuzurine类生物碱 Daphgraciline 的首次全合成...

化学亮点2022-10-121.4W