镍催化1,6-烯炔的脱氟不对称环化合成Seletracetam吡咯烷酮骨架结构广泛存在于具有生物活性的天然产物中，同时也是合成具有药用价值的化合物的重要前体，4-位偕二氟烯基取代吡咯烷酮化合物因其独特的结构，被广泛应用于医药开发中，例如Seletracetam在...化学亮点2022-10-099.5K
只需12分钟：一种添加剂，室温下高效实现POCl3对杂环羟基的氯化大学本科时期我们曾学习过苯环的取代基定位效应，按照不同基团对苯参与芳香亲电取代（SEAr）反应速率及选择性的影响，可将其大体分为两类。苯环上修饰OH（形成苯酚）后上述转化更容易发生，且后续引入的基团主...化学亮点2022-10-071.4W
配体控制室温碳氢键氧化，碳氢键活化反应工业化新起点苯酚化合物不仅广泛存在于天然产物和药物分子中，也是构建其他化学品的重要中间体。获取苯酚化合物的方式包括生物合成、化学合成和天然产物的分离与降解。化学合成作为最有工业应用前景的方式，为高效合成苯酚化合物...化学亮点2022-10-051.1W
不用芳基卤代烃芳基甲酸也能发生Sonogashira偶联反应Sonogashira交叉偶联反应， Pd/Cu催化下芳卤或烯基卤代物和端基炔进行偶联的反应。此反应是一种引入炔基应用最为广泛高效的反应策略。此反应经典的亲电底物主要包括是芳卤与芳基拟卤代物...化学亮点2022-09-261.1W
α-溴代烷基酮/二甲亚砜体系对吡咯并[2,1-a]异喹啉衍生物的溴代反应修饰溴代芳烃不仅是天然产物和药物中的常见结构单元，而且可作为高效的合成砌块经多种偶联反应参与复杂分子构筑。因此溴代（杂）芳烃的合成极具实际应用价值。在传统的溴代芳烃制备中，为避免使用高毒性溴素而发展了NB...化学亮点2022-09-189.7K
常见三氟甲基化试剂的制备及反应1、引言氟是地球上平均丰度（950 ppm）排名第十三的元素，其主要在自然界以原生的矿石化合物存在，如萤石（CaF2），氟磷灰石（Ca5F(PO4 3），冰晶石（Na3AlF6）和黄玉（含氟铝硅酸盐矿...化学亮点2022-09-135.3W
Enders SAMP/RAMP腙烷基化反应1976年D. Enders报道了通过( S -1- 氨基-2-甲氧基甲基吡咯烷(SAMP 腙的衍生物对酮的α位进行不对称烷基化的反应。根据其反应步骤，SAMP腙在四氢呋喃中用LDA在α位...化学亮点2022-09-131.3W
磺酰腙再次助力实现 C(sp3)−C(sp3)交叉偶联反应！早在 2009年，Carlos Valde ´s和Jose Barluenga团队就报道了无金属参与腙与硼酸高效构建碳碳键的反应，他们利用碳酸钾作碱，二氧六环作为溶剂，110度下进行反应，可...化学亮点2022-09-138.9K
用两个中国课题组发展的反应做天然产物全合成天然产物全合成是现代化学中最具挑战也最具创新性的研究领域之一。天然产物全合成不仅是一门实用和重要的科学，它也被称为“艺术”，这主要是因为它需要化学家提出创新性的策略，具有很强烈的个人色彩。化学家针对目...化学亮点2022-09-048.5K
【诺华新案例】重氮-叠氮-环合，三步全连续制备药物中间体一、早期药物发现一个自身免疫性疾病的治疗药物发现项目中，2H-吲唑类化合物被鉴定为高效的选择性TLR 7/8拮抗剂。在先导化合物发现阶段，化合物12被确定可进一步进行体内药效实验研究。图1. 微克级样...化学亮点2022-08-291.4W
利用对映选择性Suzuki−Miyaura偶联构建轴手性2,2’-联苯酚导读近日，英国剑桥大学（University of Cambridge）Robert J. Phipps课题组利用sSPhos作为手性配体，通过非共价作用实现不对称诱导，高对映选择性的实现了Suzuk...化学亮点2022-08-281.1W
SF5Cl参与的三组分反应用于合成五氟化硫基化合物有机氟化学的研究主要围绕新试剂和新反应进行，近年来其研究主要集中在氟化、三氟甲基化、三氟甲氧基和三氟甲硫基化等热门官能团，而少氟烷基、卤氟甲基和五氟化硫基等方向并未得到足够重视。其中，五氟化硫基被称为...化学亮点2022-08-221.6W
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