BIBOP骨架配体助你攻克大位阻Suzuki偶联上周我们为大家介绍了一类包含手性磷中心的配体,这类配体具有双二氢苯并氧磷杂环戊烷(BIBOP)结构,由彼时任职美国勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)公司的汤文军教授设计。研究发现...有机方法2022-04-083.5W
【酰胺化反应】 硅烷类缩合剂----HSi(OCH(CF3)2)3最近,美国化学会旗下期刊ACS catal. (2020, 10, 9594−9603)报道了一种新的酰胺化方法,使用硅烷HSi(OCH(CF3 2 3 作为酰胺化试剂,反应中加入胺硅烷做...有机方法2022-04-023.0W
极高效酰胺化试剂----TCFH−NMI酰基咪唑鎓盐是一种活性非常高的酰胺化试剂,但是合成起来非常麻烦,酰基咪唑利用 Meerwein盐 (Me3OBF4 , methyl triflate (MeOTf 或碘甲烷进行酰基化以及活性酯或...有机方法2022-03-316.5W
氧铵盐介导唑类N上的氧化酰胺化酰胺键在各个领域中普遍存在且应用广泛,包括酶骨架、一些最常见聚合物的核心。它常作为药物片段间重要的合成纽带。实际上在合成化学领域中酰胺缩合是最重要的化学反应之一,通过活化羧酸和胺的缩合得到最常见的...有机方法2022-03-272.5W
CMPI在温和条件下将醛肟转变为腈以2-氯-1-甲基碘代吡啶(CMPI 为脱水剂,可以将各种醛肟在温和的条件下,高效地转化为相应的氰基化合物。反应通式如下:R = 脂肪基、芳香基、杂环等其中,各原料用量分别为:醛肟1eq.,CMPI,...有机方法2022-03-273.0W
由三苯甲胺(Trt-NH2)制备伯胺:简便、高效伯胺是一类非常重要的化合物。现有的伯胺制备方法有: 氨的烷基化 羰基化合物的还原胺化 叠氮和酰胺的还原 氨保护后烷基化,然后脱保护 这些方法各有优缺点...有机方法2022-03-273.5W
非经典Wittig反应将Weinreb胺直接转化为酮有关羰基官能团的反应在有机合成中具有重要的地位。Weinreb胺与有机金属试剂反应,提供了一个高效、简便的醛、酮合成方法。尽管这一方法非常有效,但与Weinreb胺反应的有机金属试剂的高反应性,成为反...有机方法2022-03-262.5W
N-Boc-O-对甲苯磺酰羟胺在温和条件下将氨基转变为肼末端Boc保护的取代肼是氮杂多肽及N-取代吡唑合成中的重要中间体。尽管已有较多方法可以实现,但大多要么涉及复杂的后处理,要么用于芳香取代产物时产率非常低。用N-(叔丁氧基羰基 -O-对甲苯磺酰基羟胺...有机方法2022-03-262.7W
N,N'-二异丙基碳二亚胺(DIC)一锅法制备2-恶唑啉一、基本反应描述: 2-羟基酰胺在Cu(II 催化下,与N,N'-二异丙基碳二亚胺(DIC 反应生成异脲中间体。该中间体不需分离,且不需去除反应中的Cu(II 催化剂,直接加热反应一定时间后...有机方法2022-03-252.4W
NBS或CBr3COCBr3能高效催化胺的BOC保护氨基酸保护在多肽及含N药物的多步合成中起着重要的重要。N-Boc保护是氨基保护最常用的方法,该保护基团对催化氢化、碱、亲核进攻都比较稳定,在温和的酸性条件下很容易除去。N-Boc基团通常由胺和二碳...有机方法2022-03-243.5W