伯酰胺的制备方法

2由醛制备伯酰胺，用到的氮源一般为羟胺或盐酸羟胺等;部分文献报道的方法采用路易斯酸作催化剂，如醋酸铜，硫酸铜，氯化铁等；也有用Pd做催化剂的报道。大多数的文献报道一般是以水作溶剂，也有其它溶剂的报道。实例如下所示

这是一篇方法学文献，具体结果如表中所示

操作:醛(1 eq),羟胺(1 eq)和醋酸铜(2% eq)溶于水(1mL)中，110度反应2天。反应物冷却至室温，倒入饱和氯化铵溶液中，EA萃取，常规后处理，减压浓缩，柱层析得到相应产物。

操作：向15毫升封管中加入醛(0.6mmol)，NHPI(0.5mmol)，Pd(OAc)2 (0.025 mmol)和水(3mL)，120度下反应9h。反应物冷却至室温，常规后处理，柱层析得到产物。

3氰基水解为伯酰胺，往期有介绍，感兴趣的小伙伴可以查阅

操作：将底物（2.52 g，23.5 mmol）悬浮在75 ml水中，用氢氧化钾（32 g，0.57 mol）和30%过氧化氢（2 ml）处理，并在室温下搅拌过夜。将反应混合物冷却至0°C 30分钟，并通过过滤分离产物，用冷水洗涤并在真空下干燥，得到2.55 g产物（收率87%）。

操作:酸(12.5 g,32.13 mmol)溶于DMF中，室温下加入HATU(14.6 g,38.5 mmol),HOBT(2.2 g,16.07 mmol),DIPEA(20.7 g,161 mmol)和氯化铵(2.6 g,48.2 mmol)，室温反应16h。反应物倒入冰水中，过滤、干燥得到产物。

操作:酸(1 eq)和CDI(1eq)溶于THF(20mL)中，回流反应0.5h；反应物冷却至室温，加入氨水，室温搅拌过夜。常规后处理得到产物。

5胺基羰基化反应构建伯酰胺。当氮源为甲酰胺、HMDS等时，产物为伯酰胺。往期有介绍，感兴趣的小伙伴可以查阅

6 胺酯交换构建伯酰胺，酯可为甲酯，乙酯等。该方法操作最简单，在实验室中的应用也比较多；氮源一般为浓氨水或氨。实验室常用的是氨甲醇溶液；有些酯在用浓氨水做胺酯交换时，会有部分酸的副产物，原因是生成的酰胺在碱性条件下发生了水解。该类型反应一般会用到封管，在加热情况下，一定要使用挡板做好安全防护，同时告知实验室其他正在做实验的同事。

7 引入伯酰胺的其它方法

关于伯酰胺的引入就介绍到这里。列举的方法只能给大家提供一种思路，具体问题还需具体分析。