河豚毒素全合成高效高选择性的电压门控钠离子通道 (voltage-gated sodium channels，VGSC，NaV channels 抑制剂一直是药物开发的难点，特别是在非成瘾性长效持续型镇痛药物开发...化学科普2024-02-031.1W
破解抗癌明星天然药物紫杉醇的生物合成难题紫杉醇（Taxol or Paclitaxel）是医药市场上最优秀的天然抗肿瘤药物之一，同时也是全球销量第一的植物抗癌药。在临床上，紫杉醇及其衍生药物多西他赛和卡巴他赛是一种广谱的抗癌药物，可用于乳腺...化学科普2024-02-039.9K
“环合”策略在药物设计中的应用众所周知，新药研发是个复杂的系统工程，需要大量人才、资金以及时间的投入，即便这样也是九死一生，有能力做first-in-class原始创新的机构寥寥无几，大多数是fast-follower的快速跟随药...药物研发2024-01-291.8W
“甲基”效应在药物设计中的应用众所周知，新药研发是一个从基因到药物的高投入、高风险、长周期的过程，通常需要经历靶标发现、靶标验证、先导化合物确定和优化、临床前研究、临床试验和申报上市等多个阶段。合理的药物设计能够起到事半功倍的效果...药物研发2024-01-291.4W
一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”药物要想发挥作用必须要和相应的靶标结合， 药物靶标主要包括酶、受体、离子通道、激素和细胞因子等，与不同靶标相结合发挥不同作用的小分子化合物有不同的叫法。酶——抑制剂（inhibitor）、激活剂（ac...药物研发2024-01-291.9W
阻转异构(Atropisomerism)在药物化学中的应用手性药物分子的药理活性、毒性和代谢的影响一直倍受药化科学家们的重视。在早期的药物研发中，由于认知的局限，通常将无手性中心化合物当作单一构型化合物处理，轴手性与活性的关系往往被忽视。随着技术的进步与发展...化学科普2024-01-251.5W
童年谜团：中性笔后面的神秘液体是什么？在无聊的课堂上祸害中性笔，这大概是很多人共有的童年回忆。在中性笔笔芯的末端，总有一截无色或是黄色的神秘液体。把长长的自动铅笔芯捅进去，然后再搅一搅，这个动作对不想听课的好奇宝宝似乎有着无限的吸引力。然...化学科普2024-01-211.2W
二苯甲酮类药物生物电子等排新策略生物电子等排修饰是研发新颖的药物分子的基础策略，而现代合成方法学的快速发展更是极大地拓展了电子等排修饰的速度以及广度。因此，创造全新的电子等排修饰策略并提供便捷、高效的合成方法将受到了药物化学界的极大...化学科普2024-01-201.0W
无过渡金属催化的苄基磺酰肼与烷基硼酸的偶联反应：构建C(sp3)-C(sp3)键在药物设计中，常用到生物电子等排体的策略将芳基结构（例如苯环）替换成烷基结构（例如双环[1.1.1]戊烷），以增加化合物的C(sp3 属性。有研究表明这种策略能改善化合物的理化特性，提高其类药性质。然...有机方法2024-01-141.6W
铜盐催化芳基硼酸酯与烷基卤代烷的Suzuki偶联自发现以来，Suzuki偶联反应迅速并被广泛用于药物分子、材料等的合成中。经典的Suzuki偶联主要是芳基硼酸（酯）与芳基卤代物（类芳基卤代物）反应，形成联芳基化合物。近年来，科学家也发展了在Ni或C...有机方法2024-01-142.5W
基于Zincke亚胺中间体的吡啶3位选择性卤代化背景介绍图一吡啶三位卤代吡啶是药物中非常常见的结构，因而其特定位点的高选择性官能化是药物化学中非常有价值的反应类型。吡啶三位卤化常见的策略有：1、基于亲电取代的直接溴化方式，由于吡啶环的缺电子属性，通...药物研发2024-01-121.1W
盐对鸭蛋做了什么，变出咸蛋黄这样香到流油的存在？无论稀粥、米饭，还是月饼、粽子或者青团，各色餐点搭配上红亮流油的咸蛋黄总是不会出错。盐究竟对鸭蛋做了什么，变出了咸蛋黄这样香到流油的神仙存在？流油的蛋黄是咸鸭蛋的灵魂 油一直都在，只是存在方...化学科普2024-01-091.1W
