铜催化的炔烃三氟甲基化/环化合成Dioxodibenzothiazepines通过使用铜催化的炔烃的三氟甲基化/环化,已经开发了一种简便有效的合成含CF3的Dioxodibenzothiazepines的方法。在温和条件下,该方法催化剂用量低,区域控制性强且适用范围广。N-保护...化学亮点2021-09-195.0W
手性阳离子导向的对映选择性分子内C-H胺化由于它们在有机分子中无处不在,以直接有效的方式形成新的C-N键的能力至关重要。传统的断开越来越多地通过可以使用反应性低得多的C-H键的方法来补充,从而实现强大的替代逆合成策略。最广泛使用和通用的方法之...化学亮点2021-09-195.6W
强效林可酰胺类抗生素Iboxamycin的克级规模全合成林可酰胺类抗生素(Lincosamides)是一类可口服且无毒的抑菌剂,可以与细胞核糖体上的23S核糖体亚基结合,阻止翻译的进行。这类抗生素对革兰氏阳性菌和厌氧菌具有较强的抑制活性,主要包括林可霉素(...化学亮点2021-09-195.6W
氛围控制的钯催化2-碘联苯和α-氧代羧酸的发散性脱羧环化反应 环钯物种是一类高活性的金属钯环中间体,它的形成通常涉及到C-H键的活化,更重要的是,它的两根C-Pd键可以被偶联试剂官能...化学亮点2021-09-184.9W
碘加速鹅膏蕈碱类毒素的合成 开发多肽类药物一直是药物研发的热点且极具挑战,多肽环化策略的发展加速了生物活性分子的发现和研究,尤其是其在蛋白-蛋白相互作用(PPI)领域的应用。在自然中,环化的非核糖体多肽(Nonribosomal...化学亮点2021-09-126.1W
自由基脱砜基反应进展含砜基化合物是自然界广泛存在的一类化合物,是许多生物活性分子和天然产物中最为关键的分子骨架之一,在材料化学、天然产物、有机合成和药用化学中都有着特殊的应用。近日,南京工业大学褚雪强、沈志良团队和麦吉尔...化学亮点2021-09-075.0W
钯/铜催化的端炔与(2-溴乙基)二苯基鋶盐的乙烯基化反应1,3-烯炔是一类非常重要的有机骨架,广泛存在药物、功能材料及生物活性分子中。其特有的碳碳三键和碳碳双键可以选择性地或者同时发生转化,构建结构多样的化合物。也正是由于其实用性和有趣的反应活性,化学家们...化学亮点2021-09-015.4W
碘促进的烯胺酮的[3+2]环化反应——合成具有季碳中心的2-羟基-1,2-二氢-吡咯-3-酮吡咯-3-酮骨架广泛存在于药物分子和天然产物中。例如,Discoipyrrole C 是多环生物碱家族之一。从Isatis indigotica Fort的叶子中分离出来的Isatisine A是一种...化学亮点2021-08-295.7W
亲核型和自由基型七氟异丙氧基化试剂的发现与反应 近年来含有氟烷基醚结构的(RORf)生物活性分子出现得越来越多,这主要是氟烷基氧基团的特殊性质决定的 (Scheme 1 。例如,三氟甲氧基 (CF3O- 具有强吸电子能力,可以增强药物分子的代谢稳...化学亮点2021-08-297.3W
多氯代甾体天然产物Clionastatins A和B的首次全合成及其结构修订 Clionastatins A和B是由意大利科学家Fattorusso等人从海洋穴居海绵Cliona nigricans 中分离出来的一类多氯代甾体天然产物,也是首例从自然界中分离的多氯甾体...化学亮点2021-08-277.2W #全合成