雷晓光课题组复杂天然产物全合成和化学生物学研究领域的成果总结 具有重要生物功能和复杂结构的天然产物分子一直是全合成的主要研究内容,同时也是前沿化学生物学研究的核心内容之一。这些结构复杂多样的天然产物分子可以启迪合成化学家发展新的合成策略与合成方法,同时也为化学生...化学亮点2021-01-154.4W #全合成
通用可编程的化学合成机器有机合成不但高度专业化,而且还是“劳动密集型”,不少有机合成领域的工作者自嘲自己的日常工作就是“搬砖”。相比之下,小分子合成自动化无疑会大大解放生产力。然而,由于缺乏通用的标准,目前仅有个别反应可实现...化学亮点2021-01-094.2W
展现“best-in-class”潜力,靶向蛋白降解疗法最新临床结果积极致力于利用其PROTAC发现平台开发靶向蛋白降解疗法的Arvinas公司,公布了其PROTAC蛋白降解剂ARV-471和ARV-110的最新临床结果。ARV-471是一款靶向雌激素受体(ER)的蛋白降...化学亮点2021-01-094.1W
烯烃的自由基氟磺酰化反应 磺酰氟类化合物在有机合成、材料化学、化学生物学、药物开发等方面都有着非常重要的应用。特别是在2014年Sharpless团队提出了新一代基于六价硫氟交换反应(SuFEx)的点击化学之后(Angew....化学亮点2020-12-174.4W
还原偶联可以不用过渡金属?因为这种硫盐砜,可以调节药物分子的稳定性、脂溶性和代谢性,是药物设计开发中的重要官能团,其中以C(sp3 −C(sp3 砜尤为独特。图1所示的这些C(sp3 −C(sp3 砜分子都是已经在临床上广泛应用的药物或极...化学亮点2020-12-163.8W
又一力证,生命起源要归功于化学合成生命到底是怎么来的?这是古往今来无数学者希望弄明白但又可能永远无法弄明白的问题。关于生命起源存在多种假说,比如宇宙生命论、自然发生论以及后来兴起的化学起源说等。这些假说中,目前学界接受程度最广的一种是...化学亮点2020-12-133.3W
1,3-偶极环加成在多肽后期修饰中的应用 肽是重要的生命物质之一,在生命过程中扮演着极其重要的角色。它不仅影响着生物体内诸多的生理生化过程;同时,肽作为极具药用价值的物质已经造福人类。近年来,越来越多的多肽药物获批进入临床研究,多个肽类药物成...化学亮点2020-11-263.7W #偶极环加成
柠檬苦素(+)-Haperforin G的不对称全合成 柠檬苦素(+ -Haperforin G于2001年首次从越南中部地区的苦木科植物牛筋果中分离得到,2016年,郝小江院士在牛筋果枝叶中将其再次分离提纯。生物活性测试表明,它对人类的11β-...化学亮点2020-11-234.2W #全合成
α-亚甲基-β-环丙内酯dyotropic重排反应构建α-亚甲基-γ-丁内酯α-亚甲基-γ-丁内酯(α-methylene-γ-butyrolactone,MBL)是有机化合物中常见的一种结构单元,广泛存在于众多活性天然产物以及药物分子结构中(图1)。作为一种Michael反...化学亮点2020-11-215.1W
碳氢活化/碳碳键构建在天然产物全合成中的应用 提起碳氢键大家都不陌生,它是有机化学中最基本的化学键,几乎所有的有机化合物都含有碳氢键。然而,碳氢键的键能非常高,碳和氢的电负性又十分接近,因此碳氢键的极性很小,要想在温和的条件下实现碳氢活化颇具挑战...化学亮点2020-11-166.0W
氮杂环卡宾与铜共催化水杨醛与氮杂环丙烷的[4+3]环加成反应,合成1,4-苯并氧氮杂环庚-5-酮类化合物1,4-苯并氧氮杂环庚类化合物是一类具有广泛生物活性的重要化合物,其作为一种重要骨架广泛应用于很多药物分子中(Figure 1)。近期,中国科学院化学研究所分子识别与功能重点实验室叶松研究员...化学亮点2020-11-143.7W
无金属催化条件下醛和亚胺通过极性反转策略合成酰胺 酰胺在肽化学、药物化学、农药化学以及有机材料中占有极其重要的地位。此外,酰胺也是有用合成中的重要中间体。酰胺的传统合成方法大多数依赖于羧酸或衍生物与胺的缩合酰胺化来形成C-N键(图1A-a)。这类方法...化学亮点2020-11-124.6W