利用羧酸的一步对映选择性α-胺化制备手性α-氨基酸近日，美国欧柏林学院（Oberlin College）Shuming Chen课题组与德国马尔堡大学（Philipps-Universität Marburg）Eric Meggers课题组报道了铁催...化学亮点2023-04-031.1W
Illisimonin A的首例不对称全合成近日，德国汉诺威莱布尼茨大学Markus Kalesse课题组报道了一种(- -Illisimonin A的不对称全合成。其中，通过串联Nazarov/ene环化生成了螺环前体，是Illisimoni...化学亮点2023-03-261.1W
[5+2+1]反应合成5/5/5骨架天然产物和高张力环化合物含有cis-anti-cis构型的 5/5/5三环骨架化合物在自然界中广泛存在，其中典型代表为三奎烷类倍半萜（triquinanes）。图1给出了这些家族中几个具有代表性的分子，其中 (+ -antr...化学亮点2023-03-259.1K
铜催化烷基胺的立体汇聚式N-烷基化反应近日，南方科技大学刘心元团队报道了铜/手性三齿阴离子配体催化烷基胺的立体汇聚式N-烷基化反应，该方法可以在温和的条件下将各种工业原料胺、含胺药物分子甚至氨直接一步转化为非天然手性α-氨基酸衍生物，具有...化学亮点2023-03-258.5K
钯催化四取代异喹啉官能团化合成HPK1抑制剂GNE-6893GNE-6893(1 是一种造血祖细胞激酶 (HPK1 抑制剂，广泛的存在于免疫治疗中 (Figure 1 。它通过增加T细胞受体 (TCR 信号来提高肿瘤免疫。GNE 6893的合成主要存在两个...化学亮点2023-03-238.6K
铜催化N-烷基化不对称合成α-氨基硼酸衍生物制药工业中，光学活性α-氨基硼酸衍生物作为α-氨基酸衍生物的生物电子等排物的应用越发重要，而其催化不对称合成方法是一项重要挑战。近日，美国国家科学院院士、美国艺术与科学院院士、加州理工学院Gregor...化学亮点2023-02-168.3K
KRAS(G12C)突变抑制剂Sotorasib的商业化生产工艺开发 Sotorasib（AMG510）是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂，是全世界第一款治疗KRAS基因突变癌症的靶向药，用于治疗携带特定的KRAS基因突变（KRAS-G12C）的晚期...化学亮点2023-02-091.1W
Eschenmoser’s盐用于吲哚嗪的甲酰化对C-H键的甲酰化反应是将具有重要作用的甲酰基引入(杂 芳烃中的最直接方法。然而，经典的甲酰化方法的苛刻条件使其官能团兼容性较差，大大限制了它们的应用。近日，西班牙阿利坎特大学Francisco Al...化学亮点2023-02-038.7K
药物分子的后期C(sp3)-H甲基化反应近日，21年化学诺奖得主、美国普林斯顿大学David W.C. MacMillan课题组报道了一种饱和杂环化合物C(sp3 -H甲基化反应，涉及将十聚钨酸盐（decatungstate）光催化和独特的...化学亮点2023-01-298.9K
当二氟甲基酮遇上有机超碱，直接去质子官能团化近日，法国上阿尔萨斯大学Gilles Hanquet课题组实现了α,α-二氟甲基酮的去质子官能团化，该反应利用催化量有机超碱和硅烷添加剂，可以生成相应的二氟烯酸盐，并用醛捕获，可以高产率地得到各种α,...化学亮点2023-01-218.8K
分子骨架编辑——剔除碳原子，嘧啶变吡唑分子骨架编辑最近成为有机化学领域热门研究方向之一，其可以帮助化学家快速高效重构分子骨架。其中，芝加哥大学化学新星Mark Levin教授和UC Berkeley 的Richmond Sarp...化学亮点2022-12-251.3W
光催化C(sp3)-H键的烷基化反应近日，荷兰阿姆斯特丹大学Timothy Noël课题组报道了一种高效的C(sp3 -C(sp3 偶联策略，其中涉及二芳基酮促进光催化氢原子转移以及烷基化酰肼的断裂过程，可将N-磺酰腙和C(sp3 -H...化学亮点2022-12-148.7K
![[5+2+1]反应合成5/5/5骨架天然产物和高张力环化合物](https://www.chemrss.com/zb_users/upload/2023/03/20230325160212167973133293497.jpg "[5+2+1]反应合成5/5/5骨架天然产物和高张力环化合物")
