铱/铝“做朋友”，协同催化饱和环胺的β-C(sp³ )-H硼化近日，日本京都大学Yoshiaki Nakao与Shigeyoshi Sakaki团队开发了一种铱/铝协同催化体系，实现了饱和环胺和内酰胺的β-选择性C-H硼化反应。同时，当使用联萘酚衍生的手性铝催化...化学亮点2023-04-163193
钌催化末端炔烃与一级醇或醛的C-C偶联反应近日，美国德克萨斯州立大学奥斯汀分校Michael J. Krische课题组首次报道了一种金属催化一级醇或醛的氧化炔基化反应，合成了一系列α,β-乙炔基酮（炔酮）衍生物。氘代实验表明，反应涉及一种新...化学亮点2023-04-153194
立方烷衍生物的合成新策略立方烷为正六面体结构，C-C键的键角皆为90o，其张力较大，但其稳定性较好。早期，立方烷主要作为高性能飞行器的燃料。最近几年，因其可作为苯的电子等排体，在药物化学领域得到了重视。然而，立方烷及其衍生物...化学亮点2023-04-105056
通过钯催化异喹啉的官能团化实现HPK1抑制剂GNE-6893的汇聚式合成癌症为细胞恶性增生所致，有侵袭性，可转移。手术切除、放疗和化疗相结合是治疗癌症的基本手段。然而，这几种治疗方式都存在许多的局限性，比如达不到手术切除的条件、放射治疗和化疗药物无法选择性靶向人体患病细胞...化学亮点2023-04-063088
Wacker反应创新，高价钯是关键在化工行业中，将乙烯转化为乙醛的Wacker工艺是基于过渡金属催化的重要工业工艺之一。同时，化学家还基于有氧-PdII催化氧化过程发展了一种将单取代末端烯烃1转化为甲基酮2的有效方法，并将其广泛应用于...化学亮点2023-04-054095
利用羧酸的一步对映选择性α-胺化制备手性α-氨基酸近日，美国欧柏林学院（Oberlin College）Shuming Chen课题组与德国马尔堡大学（Philipps-Universität Marburg）Eric Meggers课题组报道了铁催...化学亮点2023-04-032667
Illisimonin A的首例不对称全合成近日，德国汉诺威莱布尼茨大学Markus Kalesse课题组报道了一种(- -Illisimonin A的不对称全合成。其中，通过串联Nazarov/ene环化生成了螺环前体，是Illisimoni...化学亮点2023-03-262581
[5+2+1]反应合成5/5/5骨架天然产物和高张力环化合物含有cis-anti-cis构型的 5/5/5三环骨架化合物在自然界中广泛存在，其中典型代表为三奎烷类倍半萜（triquinanes）。图1给出了这些家族中几个具有代表性的分子，其中 (+ -antr...化学亮点2023-03-253250
铜催化烷基胺的立体汇聚式N-烷基化反应近日，南方科技大学刘心元团队报道了铜/手性三齿阴离子配体催化烷基胺的立体汇聚式N-烷基化反应，该方法可以在温和的条件下将各种工业原料胺、含胺药物分子甚至氨直接一步转化为非天然手性α-氨基酸衍生物，具有...化学亮点2023-03-252529
钯催化四取代异喹啉官能团化合成HPK1抑制剂GNE-6893GNE-6893(1 是一种造血祖细胞激酶 (HPK1 抑制剂，广泛的存在于免疫治疗中 (Figure 1 。它通过增加T细胞受体 (TCR 信号来提高肿瘤免疫。GNE 6893的合成主要存在两个...化学亮点2023-03-232805
铜催化N-烷基化不对称合成α-氨基硼酸衍生物制药工业中，光学活性α-氨基硼酸衍生物作为α-氨基酸衍生物的生物电子等排物的应用越发重要，而其催化不对称合成方法是一项重要挑战。近日，美国国家科学院院士、美国艺术与科学院院士、加州理工学院Gregor...化学亮点2023-02-162770
KRAS(G12C)突变抑制剂Sotorasib的商业化生产工艺开发 Sotorasib（AMG510）是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂，是全世界第一款治疗KRAS基因突变癌症的靶向药，用于治疗携带特定的KRAS基因突变（KRAS-G12C）的晚期...化学亮点2023-02-093922
![[5+2+1]反应合成5/5/5骨架天然产物和高张力环化合物](https://www.chemrss.com/zb_users/upload/2023/03/20230325160212167973133293497.jpg "[5+2+1]反应合成5/5/5骨架天然产物和高张力环化合物")
