首例高对映选择铜催化惰性外消旋烯丙基醚 AAA 反应研究背景铜催化的不对称烯丙基烷基化（AAA）反应是构建手性 C–C 键的重要方法，在天然产物以及具有生物活性的化合物的合成中有许多应用。根据反应底物的不同，可以将 AAA 反应分成两类：第一类 AAA...化学亮点2023-05-151.8W
含氟多肽拟肽药物氟是氢的电子等排体（isotere），具有特殊的性质，诸如原子半径小、电负性大、拉电子作用强等。毫无疑问，氟是药物化学中极其重要的元素。氟或氟化基团（例如三氟甲基或者三氟甲基哌啶基团）的引入，可以导致...化学亮点2023-05-041.3W
天然产物Scabrolide A和Yonarolide简明全合成近日，美国UIUC的David Sarlah教授课题组报道了分别通过10步和11步完成了Norcembranoid二萜类天然产物Scabrolide A和Yonarolide的简明全合成。该合成路线中...化学亮点2023-05-019.5K
苯生物电子等排体立方烷的通用合成法在药物化学中，使用sp3杂化的生物电子等排体取代苯环通常可以改善候选药物的关键药代动力学特征（如：溶解度、代谢稳定性），同时因其能够模拟苯环单元中取代基的大小和刚性空间关系，进而保持生物活性并降低整体...化学亮点2023-04-299.7K
王者荣“药”：紫杉醇近日，南科大李闯创团队在顶级综述性期刊发表了特邀综述性文章。首次系统总结了近三十年来紫杉醇的全合成进展，侧重从合成策略和经验教训方面进行陈述和点评，论文对紫杉醇从发现到成为明星抗癌药的传奇发现和全合成...化学亮点2023-04-259.2K
双环[1.1.1]戊烷和双环[2.1.1]己烷（BCPs/BCHs）的三级桥头C-H键硼化反应近日，美国加州大学伯克利分校（University of California, Berkeley）John F. Hartwig课题组联合Antonio Misale与Dmitriy M. Volo...化学亮点2023-04-201.1W #BCP
烷基醇和烷基溴化物间的光促脱氧C(sp3)−C(sp3)偶联反应导读最近，2021年诺贝尔化学奖得主、普林斯顿大学David W. C. MacMillan报道了一种氮杂卡宾（NHC）介导、三价铱光催化剂和镍催化剂接力催化的可见光促进脱氧C(sp3 −C(sp3 ...化学亮点2023-04-199.2K
铱/铝“做朋友”，协同催化饱和环胺的β-C(sp³ )-H硼化近日，日本京都大学Yoshiaki Nakao与Shigeyoshi Sakaki团队开发了一种铱/铝协同催化体系，实现了饱和环胺和内酰胺的β-选择性C-H硼化反应。同时，当使用联萘酚衍生的手性铝催化...化学亮点2023-04-161.0W
钌催化末端炔烃与一级醇或醛的C-C偶联反应近日，美国德克萨斯州立大学奥斯汀分校Michael J. Krische课题组首次报道了一种金属催化一级醇或醛的氧化炔基化反应，合成了一系列α,β-乙炔基酮（炔酮）衍生物。氘代实验表明，反应涉及一种新...化学亮点2023-04-151.2W
立方烷衍生物的合成新策略立方烷为正六面体结构，C-C键的键角皆为90o，其张力较大，但其稳定性较好。早期，立方烷主要作为高性能飞行器的燃料。最近几年，因其可作为苯的电子等排体，在药物化学领域得到了重视。然而，立方烷及其衍生物...化学亮点2023-04-101.7W
通过钯催化异喹啉的官能团化实现HPK1抑制剂GNE-6893的汇聚式合成癌症为细胞恶性增生所致，有侵袭性，可转移。手术切除、放疗和化疗相结合是治疗癌症的基本手段。然而，这几种治疗方式都存在许多的局限性，比如达不到手术切除的条件、放射治疗和化疗药物无法选择性靶向人体患病细胞...化学亮点2023-04-069.6K
Wacker反应创新，高价钯是关键在化工行业中，将乙烯转化为乙醛的Wacker工艺是基于过渡金属催化的重要工业工艺之一。同时，化学家还基于有氧-PdII催化氧化过程发展了一种将单取代末端烯烃1转化为甲基酮2的有效方法，并将其广泛应用于...化学亮点2023-04-051.1W
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