催化剂控制的位点选择性sp³碳氢键活化，二羧酸内酯化新突破内酯（Lactone）是一种分子内羧基和羟基脱水缩合而成的环状化合物，在活性天然产物、抗生素药物分子以及农用化学品中具有广泛的应用。据估计，自然界中存在3000多种γ-内酯，并且许多天然产物是在亚甲基...化学亮点2022-06-011.5W
Finkelstein反应卤代烷或脂肪磺酸酯与金属卤代物（e.g. KF, KI）通过S N 2 反应进行平衡交换得到另一种卤代物的反应被称为 Finkelstein反应。19世纪中叶 W.H. Perki...有机方法2022-05-292.9W
翻滚的分子，竞争的核磁总所周知，分子不是静止的。一个柔性分子往往有多种类型的分子内运动，监控这些运动有利于开发分子机械（molecular machinery）系统，如分子制动器、分子齿轮、分子马达等。近年来，科学家热衷于...化学科普2022-05-201.9W
体外酶学重构揭示两类苯环合成酶苯环是化学分子中非常常见的单元，在生物体中合成主要有两种方式合成：（1）莽草酸途径，该途径是芳香族氨基/羟基酸生成的常见途径，这些芳香族氨基/羟基酸是大多数生物生成苯衍生物的主要来源；（2）另一种常见...药物研发2022-05-202.0W
如何在羰基α位高效引入手性中心？Myers不对称烷基化反应手性助剂是一种为了控制得到单一构型旋光异构体的合成结果而暂时引入到反应底物中的手性化合物片段。这些手性化合物片段均是单一构型对映体化合物，这些片段通过共价键暂时与底物相连接。连接手性助剂的底物在以后所...有机方法2022-05-192.7W
从“废物”合成药物，看算法“逆天改命”化学工业不得不面对的问题之一就是在制备产品的同时会产生大量的废弃物。化学废弃物不但会降低生产效率，而且处理不好的话还可能污染环境。尽管近些年来“绿色化学”和有害化学废弃物降解等领域都取得了不少进展，但...化学科普2022-05-182.5W
Dakin氧化反应1909年，H.D. Dakin利用过氧苯甲酸氧化邻羟基苯甲醛得到邻苯二酚。碱性条件下芳基醛酮通过过氧化氢氧化得到酚的反应。反应中先形成芳基甲酸酯或链状脂肪酸酯中间体接着皂化得到酚。反应机理同Baey...有机方法2022-05-182.8W
HATU的结构你真的知道吗？脲盐型还是胍盐型？缩合机理是怎样的？HATU是羧酸酰胺化反应中最常用的缩合剂之一，相对于其他类似缩合剂（如，HBTU）反应速度更快，不易消旋。利用HATU进行酰胺化反应，条件温和，产率高，很多大位阻的缩合剂也能反应，广泛应用于合成各种医...有机方法2022-05-164.9W
合成和药物化学中的新官能团自上世纪30年代首次发现Prontosil以来，磺胺类药物便在新药设计中发挥着重要作用，并且在FDA年度批准药物中占10%-15%，例如：2019年FDA批准用于治疗囊性纤维化的Elexacaftor...化学亮点2022-05-152.8W
我国科学家发现新冠治疗新药并获专利！5月10日，我国科学家发现的新冠治疗新药获得国家发明专利授权。专利说明书显示，10uM（微摩尔/升）的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。研究发现，很少量的千金藤素就能阻止新冠病毒扩增和传播...化学科普2022-05-152.0W
站在巨人的肩膀上——追记David A. Evans窗外下着雨。上周开组会的时候Clement问我，“KL，你知道上周五发生了什么大事吗”。我点了点头，“David Evans过世了。”2022年5月3日，哈佛大学化学和化学生物学系（CCB）在网页上发...谈天说地2022-05-143.7W
见光条件下光氧化还原催化剂助力羧酸与胺缩合！ 酰胺键是有机化学和生命体中最为重要的官能团之一，广泛存在与天然产物，药物，多肽和高分子多聚物等化合物中。在有机合成中酰胺化反应是最常见的反应之一。当前最为广泛应用的酰胺合成方法具有刺激性的活泼羧酸衍生...化学亮点2022-05-141.9W
