苯环的生物等排取代物的设计和应用芳香环在生物活性分子中普遍存在，其中苯环最为普遍，约占市售小分子药物的45%。苯环的出现频率是其等排体（但不一定是生物等排）吡啶环（排名第二）的10倍。苯环如此受欢迎是有其原因的，包括 (1 可以与靶...药物研发2022-04-235.5W #药物设计
酸碘协同催化惰性酰胺与等当量胺的转氨化反应酰胺广泛存在于各类天然的和人工合成的功能分子中。研究酰胺C-N键的活化与转化，对于利用一般酰胺制备精细化学品、实现酰胺类药物等功能分子的晚期修饰和合成具有重要的科学意义和实用价值，并能为实现锦纶纤维等...化学亮点2022-04-233.2W
“化学能取代光照”——CO靶向递送的新策略一氧化碳（CO）与NO和H2S一样，作为气体信使分子之一，具有广泛的药理活性。目前，CO气体已被用于多项临床研究。但以气体CO作为药物使用存在诸多固有缺陷，如CO剂量和释放不可控，缺乏靶向性等。前药策...化学科普2022-04-203.7W
脱羟基反应----Barton-McCombie反应 醇转化为硫代酯类中间体，然后自由基断裂得到醇的脱羟基产物的反应，称为 Barton-McCombie脱羟基反应。也被称为Barton脱氧反应，是脱去醇羟基最有效的一种方法。此反应最早由Bar...有机方法2022-04-205.1W
基于β₂受体的高选择性抗哮喘药物的发现哮喘是呼吸系统比较常见的慢性炎症性疾病，且愈来愈威胁人类的健康，全球疾病负担研究机构发现2017年全球有哮喘患者2.72亿。在中国哮喘的患病率比较高，20岁以上哮喘患者达到4570万，其患病率为4.2...药物研发2022-04-183.3W
光，从催化氧化照射到塑料降解塑料作为世界上最大的人工合成消费品，以重量轻、成本低、易于加工等优异的性能，成为包装、建筑、医疗、电子设备等多种应用场景的首选材料，其2018 年的年产量已达到 3.59 亿吨。虽然塑料行业发展迅速，...化学科普2022-04-184.1W
Bucherer反应利用亚硫酸铵将β-萘酚转化为β-萘胺的反应，称为Bucherer反应。此反应最早由Bucherer在1904年首先报道，为工业化制备重要化学原料萘胺提供了方法。反应是可逆的，也可以把萘胺转化为萘酚。如...有机方法2022-04-184.3W
IC50、EC50、Ki、Kd、Ka、Km、Kon、Koff傻傻分不清？在酶学水平上对小分子抑制剂进行生物活性的定量测定相信是很多药物化学、化学生物学和生物学专业的同行们经常会遇到的问题。这个问题说难其实也不难，实验操作一般很简单，得到结果很容易；然而说简单也不尽然，比如...药物研发2022-04-1716.4W
Algar-Flynn-Oyamada氧化反应在碱和双氧水存在下，2’-羟基查尔酮（2’-hydroxychalcones）氧化环化转化为 2-芳基-3-羟基-4H-1苯并吡喃-4-酮（黄酮醇，flavonols）的反应。此反应也发生副反应生成橙...有机方法2022-04-163.8W
羟基吡喃酮和羟基吡啶酮骨架在药物研发中的应用羟基吡喃酮和羟基吡啶酮是一类重要的含氧或含氮杂环化合物，近年来在药物化学和药物发现中越来越受到重视。以往的文献表明，羟基吡喃酮和羟基吡啶酮衍生物具有广泛的药理活性，如抗菌、抗病毒、抗癌、抗炎、抗氧化、...药物研发2022-04-153.5W
Beckmann重排反应肟在酸催化下重排得到酰胺的反应，被称为 Beckmann重排反应。各种强质子酸，路易斯酸和各种能与肟羟基形成好的离去基团的化合物（如TsCl，PCl5，TCT等）都可以引发反应。反应条件剧烈...有机方法2022-04-155.7W
