TMSOK-氢氧根离子的等价物在有机合成中的应用三甲基硅醇钾（Potassium trimethylsilanolate， TMSOK）是一种有机硅醇盐，具碱性，相比于氢氧化钠、氢氧化钾等无机碱，三甲基硅醇钾能溶于常见的有机溶剂（乙醚、四氢呋喃、甲...化学亮点2024-04-292.9W
虎皮楠生物碱Daphenylline的11步全合成近日，美国加州大学伯克利分校Richmond Sarpong课题组报道了一种高效的11步全合成虎皮楠属（Daphniphyllum）生物碱Daphenylline的方法。为了实现这一策略，通过去芳构化...化学亮点2024-03-071.6W
光/铜催化的N-糖苷合成近日，南开大学陈弓教授课题组与新加坡国立大学许民瑜 (Ming Joo Koh 教授课题组合作，开发了光、铜催化糖基砜给体的自由基脱砜C-N偶联合成N-糖苷，高效地实现了一系列有...化学亮点2024-03-071.3W
抗癫痫药物拉考沙胺Lacosamide的13条合成路线癫痫（epilepsy）是一种慢性脑部神经系统疾病，会突然间毫无缘由的发作，任何年龄段的人群均可发病，是最常见的神经系统疾病之一，影响着各个年龄段的人。据估计，全世界有5000多万人患有癫痫，根据世卫...化学亮点2024-03-071.6W
EZH2抑制剂PF-06821497的关键中间体EZH2（Enhancer of Zeste Homolog 2 ）是PCR2（Polycomb repressive complex 2 ）复合体的酶亚基，该复合体是一种组蛋白甲基转移酶，可以将组蛋...化学亮点2024-03-071.1W
无过渡金属参与的苯酚与胺之间的C-N偶联反应苯胺类结构是药物分子中常见的结构，2022年FDA批准上市的17个小分子药物中有11个含有苯胺类结构。从芳基亲电试剂和胺合成苯胺类结构主要有两种策略：①当芳基亲电体含有吸电子基团时，在碱的作用下与胺经...化学亮点2024-03-072.1W
叠氮化合物的应用一点击反应一提到叠氮，我们除了因为它那“暴躁和不可琢磨的脾气”而心中一惊外，可能第一个想到的就是点击反应，然后自然联想到获得了两次诺贝尔化学奖的Sharpless教授。1. 点击反应与Huisgen反...化学亮点2024-02-251.7W
吡啶4位的选择性官能团化反应卤原子的引入能显著提高活性分子的成药性，卤素是仅次于碳、氢、氧、氮，存在于药物分子中最多的元素，目前超过 40%的上市小分子药物中含有卤素原子（J. Med. Chem. 2014, 57, 9764...化学亮点2023-11-241.6W
基于1,2-Oxazetium正离子中间体的实用合成转化最近，有机合成泰斗级大师、1990年诺贝尔化学奖得主、美国哈佛大学E. J. Corey教授课题组发表了涉及NO+反应的最新研究成果：三氟甲磺酸亚硝基酯（Nitrosyl triflate, TfON...化学亮点2023-10-191.2W
气体试剂“变”固体，氟化反应更容易有机氟化学是化学领域的一个重要分支，在现代科学和工业中扮演着不可或缺的角色。引入氟或者含氟基团，往往可以提高分子的生物利用度、代谢稳定性以及细胞膜渗透性。据估计含有氟取代基的药物占比可达20~30%，...化学亮点2023-10-181.0W
