光/铜催化的N-糖苷合成近日，南开大学陈弓教授课题组与新加坡国立大学许民瑜 (Ming Joo Koh 教授课题组合作，开发了光、铜催化糖基砜给体的自由基脱砜C-N偶联合成N-糖苷，高效地实现了一系列有...化学亮点2024-03-071.2W
抗癫痫药物拉考沙胺Lacosamide的13条合成路线癫痫（epilepsy）是一种慢性脑部神经系统疾病，会突然间毫无缘由的发作，任何年龄段的人群均可发病，是最常见的神经系统疾病之一，影响着各个年龄段的人。据估计，全世界有5000多万人患有癫痫，根据世卫...化学亮点2024-03-071.5W
EZH2抑制剂PF-06821497的关键中间体EZH2（Enhancer of Zeste Homolog 2 ）是PCR2（Polycomb repressive complex 2 ）复合体的酶亚基，该复合体是一种组蛋白甲基转移酶，可以将组蛋...化学亮点2024-03-071.1W
无过渡金属参与的苯酚与胺之间的C-N偶联反应苯胺类结构是药物分子中常见的结构，2022年FDA批准上市的17个小分子药物中有11个含有苯胺类结构。从芳基亲电试剂和胺合成苯胺类结构主要有两种策略：①当芳基亲电体含有吸电子基团时，在碱的作用下与胺经...化学亮点2024-03-072.1W
叠氮化合物的应用一点击反应一提到叠氮，我们除了因为它那“暴躁和不可琢磨的脾气”而心中一惊外，可能第一个想到的就是点击反应，然后自然联想到获得了两次诺贝尔化学奖的Sharpless教授。1. 点击反应与Huisgen反...化学亮点2024-02-251.6W
吡啶4位的选择性官能团化反应卤原子的引入能显著提高活性分子的成药性，卤素是仅次于碳、氢、氧、氮，存在于药物分子中最多的元素，目前超过 40%的上市小分子药物中含有卤素原子（J. Med. Chem. 2014, 57, 9764...化学亮点2023-11-241.6W
基于1,2-Oxazetium正离子中间体的实用合成转化最近，有机合成泰斗级大师、1990年诺贝尔化学奖得主、美国哈佛大学E. J. Corey教授课题组发表了涉及NO+反应的最新研究成果：三氟甲磺酸亚硝基酯（Nitrosyl triflate, TfON...化学亮点2023-10-191.2W
气体试剂“变”固体，氟化反应更容易有机氟化学是化学领域的一个重要分支，在现代科学和工业中扮演着不可或缺的角色。引入氟或者含氟基团，往往可以提高分子的生物利用度、代谢稳定性以及细胞膜渗透性。据估计含有氟取代基的药物占比可达20~30%，...化学亮点2023-10-181.0W
铱催化桥头碳硼酯化反应背景介绍图一 桥环类结构在药物化学中的应用桥环类结构，如BCP、BCH、氧杂BCH等结构，近年来在药物化学中的应用越来越广泛，其在调整化合物的成药属性方面有着非常广泛的应用，尤其是令无数药物化学家头疼...化学亮点2023-10-161.2W
五氟硫基碘代双环[1.1.1]戊烷的合成及转化五氟硫基（SF5-）由于具有高亲脂、高电负性及特殊的空间构型（八面体）等特性，在生物活性物质的创制中发挥重要作用。近几年，药物化学家已发现了一系列含有五氟硫基芳基（pentafluorosulfany...化学亮点2023-10-161.5W #SF5
羰基-羰基的交叉复分解反应，选择性构建Z-或E-式烯烃近日，中科院上海有机所张禄敏课题组与美国俄亥俄州立大学（The Ohio State University）David A. Nagib课题组联合报道了两种羰基交叉复分解反应策略，分别实现了一种醛与另...化学亮点2023-10-011.3W
Sultine 新进展近年来，随着有机硫化学的快速发展，对传统方法难以构建的含硫杂环化合物提供了全新的合成策略，许多重要含硫杂环化合物的合成逐渐被发现和报道。基于亚磺酸内酯的重要性，前期舒超课题组开发了自由基极性交叉环化反...化学亮点2023-10-019.9K
![五氟硫基碘代双环[1.1.1]戊烷的合成及转化](https://www.chemrss.com/zb_users/upload/2023/10/20231016205153169746071364309.png "五氟硫基碘代双环[1.1.1]戊烷的合成及转化")
