强效林可酰胺类抗生素Iboxamycin的克级规模全合成林可酰胺类抗生素(Lincosamides)是一类可口服且无毒的抑菌剂,可以与细胞核糖体上的23S核糖体亚基结合,阻止翻译的进行。这类抗生素对革兰氏阳性菌和厌氧菌具有较强的抑制活性,主要包括林可霉素(...化学亮点2021-09-195.6W
氛围控制的钯催化2-碘联苯和α-氧代羧酸的发散性脱羧环化反应 环钯物种是一类高活性的金属钯环中间体,它的形成通常涉及到C-H键的活化,更重要的是,它的两根C-Pd键可以被偶联试剂官能...化学亮点2021-09-184.9W
碘加速鹅膏蕈碱类毒素的合成 开发多肽类药物一直是药物研发的热点且极具挑战,多肽环化策略的发展加速了生物活性分子的发现和研究,尤其是其在蛋白-蛋白相互作用(PPI)领域的应用。在自然中,环化的非核糖体多肽(Nonribosomal...化学亮点2021-09-126.0W
自由基脱砜基反应进展含砜基化合物是自然界广泛存在的一类化合物,是许多生物活性分子和天然产物中最为关键的分子骨架之一,在材料化学、天然产物、有机合成和药用化学中都有着特殊的应用。近日,南京工业大学褚雪强、沈志良团队和麦吉尔...化学亮点2021-09-075.0W
钯/铜催化的端炔与(2-溴乙基)二苯基鋶盐的乙烯基化反应1,3-烯炔是一类非常重要的有机骨架,广泛存在药物、功能材料及生物活性分子中。其特有的碳碳三键和碳碳双键可以选择性地或者同时发生转化,构建结构多样的化合物。也正是由于其实用性和有趣的反应活性,化学家们...化学亮点2021-09-015.4W
碘促进的烯胺酮的[3+2]环化反应——合成具有季碳中心的2-羟基-1,2-二氢-吡咯-3-酮吡咯-3-酮骨架广泛存在于药物分子和天然产物中。例如,Discoipyrrole C 是多环生物碱家族之一。从Isatis indigotica Fort的叶子中分离出来的Isatisine A是一种...化学亮点2021-08-295.7W
亲核型和自由基型七氟异丙氧基化试剂的发现与反应 近年来含有氟烷基醚结构的(RORf)生物活性分子出现得越来越多,这主要是氟烷基氧基团的特殊性质决定的 (Scheme 1 。例如,三氟甲氧基 (CF3O- 具有强吸电子能力,可以增强药物分子的代谢稳...化学亮点2021-08-297.3W
多氯代甾体天然产物Clionastatins A和B的首次全合成及其结构修订 Clionastatins A和B是由意大利科学家Fattorusso等人从海洋穴居海绵Cliona nigricans 中分离出来的一类多氯代甾体天然产物,也是首例从自然界中分离的多氯甾体...化学亮点2021-08-277.1W #全合成
芳胺变酚:室温可见光下C-N活化新机制 芳胺,作为最重要的基础化工原料之一,广泛应用于医药、农药、染料、材料等领域。其中,碳氮键活化转化一直是化学合成里的必经途径,也是充满挑战的科学难点,尤其对于N上无任何活化基团的“原生芳胺”,主要因素有...化学亮点2021-08-246.3W
反式5-5并环的合成进展 导读: 近日,南方科技大学李闯创课题组对具有反式5-5并环的天然产物全合成进行了系统总结与展望,相关文章发表在国际顶级综述期刊《Chemical Societ...化学亮点2021-08-236.9W
手性骨架SPHENOL的设计、合成及应用不对称催化是有机合成中的关键支柱,在药物发展、材料科学以及农业化学等方面起着极其重要的作用。在过去几十年,优势手性催化剂在许多重要的不对称反应中得到了应用,极力推动了不对称合成的发展。然而,优势手性骨...化学亮点2021-08-226.2W
首例sp3杂化碳和硅亲电试剂的还原交叉偶联 近年来,通过过渡金属催化的碳亲核试剂/硅亲电试剂(或碳亲电试剂/硅亲核试剂)的交叉偶联反应来构建C(sp3 -Si键已取得了实质性进展(图1),但是仍存在一定的局限性。例如,不对称催化目前仅限于铜催化...化学亮点2021-08-115.2W