药物研发-第4页-化学经纬

双载荷ADC——解决ADC药物耐药性新策略

抗体-药物偶联物（ADC）是一类抗体治疗方法，利用单克隆抗体的特异性传递有效载荷到靶细胞。近年来ADC领域的快速发展和广泛应用为患者提供了新的治疗选择，但大多数肿瘤最终会对这些药物产生耐药性。耐药性是...

药物研发 2023-11-01 2809 #ADC

背景介绍图一芳香环的非典型电子等排体近年来，芳环的非经典电子等排体在药物化学中的应用越来越广泛，由于其为饱和环体系，因此给化合物的成药属性带来了完全不一样的改变，如溶解度、代谢稳定性等，而这些属性也...

药物研发 2023-10-30 1983 #BCHP

ADCs作为一种新型的生物制剂，在肿瘤治疗方面具有巨大的潜力。抗体药物偶联物 (ADC 是一种混合疗法，将细胞毒性有效载荷直接靶向递送至所需的作用部位，以提高疗效并最大限度地减少脱靶效应。ADC 由...

药物研发 2023-10-30 3139 #ADC

氧杂环丁烷是药物发现中一个新兴的，未被充分探索的基团，显示出优异的特性，如低分子量，高极性和显著的三维性。作为羰基的等排体，氧杂环丁烷吸引了广泛的关注。氧杂环丁烷也作为一种分子工具，用来调节化合物的理...

EGFR：经典的抗肿瘤药物靶点EGFR是抗肿瘤领域最经典的靶点，基于此靶点已经有很多上市的药物。如第一代药物吉非替尼，二代药物阿法替尼。随着耐药的不断出现，针对EGFR的靶点新药也不断迭代，如第四代药...

药物研发 2023-10-27 2638

背景介绍图一羰基电子等排体-氧杂环丁烷氧杂环丁烷是药物化学中经常会用到的一种策略，作为具有张力的环状醚，可作为偕二甲基和羰基的替代基团，因而在药物化学领域备受关注。氧杂环丁烷环张力为106 kJ/m...

背景介绍图一 BCP结构在药物化学中的应用在前面的文章中，我们介绍了苯环类电子等排体，如BCH、BCHP等结构的合成方式以及其在药物化学中的应用，除了上述提及的结构外，Bicyclo[1.1.1]pe...

药物研发 2023-10-26 3487 #BCP

氨基酸结构和性质氨基酸的结构由连接有氢的中心碳原子、酸性羧基 (-COOH 、氨基 (-NH2 和有机侧链（也称为 R 基团）组成。构成蛋白质的氨基酸有 20 种，它们都具有相同的基本结构，仅在 R...

药物研发 2023-10-04 3945

PROTACs是一门新兴治疗方式，吸引了国内外众多药企的布局，包括默克、基因泰克、辉瑞、诺华、Arvinas、C4 Therapeutics、海思科、开拓药业和百济神州等。目前大约有20种进入临床，其...

药物研发 2023-10-01 3439

众所周知，新药研发是个复杂的系统工程，需要大量人才、资金以及时间的投入，即便这样也是九死一生，有能力做first-in-class原始创新的机构寥寥无几，大多数是fast-follower的快速跟随药...