特殊结构构建：基于磺酰氟的3位氮取代氧杂环丁烷的合成以及其在药物设计中的应用背景介绍图一 酰胺键酰胺键是药物设计中应用频率最高的成键类型之一，它既能作为氢键供体（NH），也能作为氢键受体（C=O），酰胺的氮原子为sp2杂化，因此C-N键具有部分双键特征，使得整个酰胺键的空间结...药物研发2023-12-291.3W
α-氨基酸衍生的重氮酮的合成及应用α-氨基酸衍生的重氮酮(α-Amino acids derived diazoketones, AADDKs 是有机合成中的一类重要试剂，常用于合成与药物化学相关的结构：b-氨基酸、内酰胺、氮杂环丁烷...药物研发2023-12-231.3W
新型三环和稠合杂环CRBN配体近几年，PROTACs研究非常火热，国内外药企纷纷加入布局，近期，PROTACs先驱Arvinas宣布完成金额达3.5亿美元的私募融资，进一步说明投资者对PROTACs的看好。全球已有20多款PROT...药物研发2023-12-132.2W
药物发现中的”魔法氯效应”氯是小分子药物中除了碳、氢、氮和氧之外最常见的原子之一。它常作为药物化学中常用的一种小取代基，可作为许多不同官能团的生物电子等排体，其可以作为卤素用来取代F、Br或I，还可以作为一价取代基取代-OH、...药物研发2023-11-281.9W
反应方法学：铜催化碘代BCP碳氮偶联反应的开发以及化合物库合成背景介绍图一苯环等排体BCP在药物设计中的应用作为苯环的电子等排体，Bicyclo[1.1.1]Pentane（BCP）结构近年来在药物设计中得到了广泛的应用，其在优化化合物的成药属性方面具有非常明显...药物研发2023-11-211.2W #BCP
哌啶等排体1-Azaspiro[3.3]heptane的合成以及相关属性背景介绍图一 哌啶及其等排体2-azaspiro[3.3]heptane哌啶是药物化学中常用的top结构之一，有超过30多种药物含有该结构。2010年，Carreira教授课题组设计了一系列哌啶等排体...药物研发2023-11-181.7W
五氟化硫：药物化学里三氟甲基的好兄弟氟元素在药物化学中的应用药物化学家研究发现在药物分子中引入氟原子或者含氟基团，可以有效改变药物分子的pKa值、渗透性、代谢稳定性及脂溶性，对药物分子的体内吸收、分布、代谢以及与生物靶点的相互作用产生影...药物研发2023-11-173.2W #SF5
治疗癌症的ERK1/2抑制剂如果要阻挡扬子江的水流，在上游建坝更有效，还是在下游建坝更有效？这个问题没有实际意义。在任何地方筑坝都会使水流停止，无论时间多么短暂。那么生化级联呢？阻挡上游目标更有效，还是阻挡下游目标更有效？这正是...药物研发2023-11-151.0W
ADC药物安全性优化策略近年来，抗体偶联药物（ADC）的结构设计与临床应用取得巨大进展，改写了实体瘤诊疗策略。基于ADC的设计原理，细胞毒药物与肿瘤特异性抗体共价结合可以实现“魔法子弹”的精准打击作用，极大降低了传统化疗的不...药物研发2023-11-131.1W
为啥IgG1是ADC常用的抗体亚型目前ADC药物中使用的抗体主要是免疫球蛋白G（IgG）抗体，IgG包括IgG1、IgG2、IgG3和IgG4，4个亚型。这四个亚型结构不同，是因为它们由不同的germ-line CH genes编码的...药物研发2023-11-111.5W #ADC
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