五氟化硫：药物化学里三氟甲基的好兄弟

氟元素在药物化学中的应用药物化学家研究发现在药物分子中引入氟原子或者含氟基团，可以有效改变药物分子的pKa值、渗透性、代谢稳定性及脂溶性，对药物分子的体内吸收、分布、代谢以及与生物靶点的相互作用产生影...

药物研发 2023-11-17 5311 #SF5

治疗癌症的ERK1/2抑制剂

如果要阻挡扬子江的水流，在上游建坝更有效，还是在下游建坝更有效？这个问题没有实际意义。在任何地方筑坝都会使水流停止，无论时间多么短暂。那么生化级联呢？阻挡上游目标更有效，还是阻挡下游目标更有效？这正是...

药物研发 2023-11-15 2192

ADC药物安全性优化策略

近年来，抗体偶联药物（ADC）的结构设计与临床应用取得巨大进展，改写了实体瘤诊疗策略。基于ADC的设计原理，细胞毒药物与肿瘤特异性抗体共价结合可以实现“魔法子弹”的精准打击作用，极大降低了传统化疗的不...

药物研发 2023-11-13 2235

为啥IgG1是ADC常用的抗体亚型

目前ADC药物中使用的抗体主要是免疫球蛋白G（IgG）抗体，IgG包括IgG1、IgG2、IgG3和IgG4，4个亚型。这四个亚型结构不同，是因为它们由不同的germ-line CH genes编码的...

药物研发 2023-11-11 2217 #ADC

特殊结构构建：苯环电子等排体2-Oxabicyclo[2.2.2]octane的构建以及应用

背景介绍图一 苯环电子等排体在药物设计中的应用苯环是药物结构中非常普遍的一类结构，然而在药物开发中，当分子结构中含有的苯环数目超过两个时，可能会遇到诸如溶解性、代谢稳定性等成药属性的问题，因此合适的苯...

药物研发 2023-11-09 2219

特殊结构构建：氧化膦类化合物的合成以及其在药物设计中的应用

背景介绍图一 氨基磷酸酯前药磷是构成生命体的重要元素之一，尤其是遗传物质DNA以及RNA，均含有丰富的磷元素。磷在药物设计中也多有应用，大部分情况下作为前药基团，调节母药的成药属性。如在抗病毒类药物的...

药物研发 2023-11-08 2976

抗体偶联药物（ADC）简介

自从首次使用细胞毒性化学物质治疗癌症以来，肿瘤学家一直在寻找方法，在提高疗效的同时而不会大幅增加对患者的总体毒性。为了提高对肿瘤细胞杀伤的效果，已尝试的方法之一是使用效力在皮摩尔或更低水平的细胞毒性剂...

药物研发 2023-11-07 2936 #ADC

多肽合成方法和技术比较

多肽的合成是一项复杂的过程，通常涉及到不同的合成策略和技术。以下是多肽的合成工艺和技术的一些常见方法：固相合成（Solid-Phase Synthesis）：这是最常用的多肽合成方法之一。它基于在固相...

药物研发 2023-11-05 3385

核素偶连药物（RDC）现状和发展趋势

靶向放射治疗靶向放射治疗，也称为Radioligand Therapy（RLT），利用标记有放射性核素的靶向药物诊断和治疗疾病，包括分子影像（诊断）、靶向治疗、诊疗一体化。靶向放射治疗利用肿瘤靶向载体...

药物研发 2023-11-05 3307 #RDC

偶联药物的连接子及其对药物性质的影响

近年来，各种形式的偶联药物开发如火如荼，特别是以抗体偶联药物（Antibody-drug conjugate, ADC）为引领的偶联药物在癌症治疗上取得了巨大成功。在研药物中还有很多不同形式的偶联药物...

药物研发 2023-11-04 2831 #ADC