药化中常用的螺环结构的合成方法螺环结构能增加化合物的饱和度，提高临床试验的成功率。许多上市的药物中含有螺环结构，例如利尿剂螺内酯、孕激素屈螺酮等都含有螺环结构（见下图）。发表在JMC期刊上的一篇综述，总结了合成螺环结构的方法（J....药物研发2024-03-073.4W
药物化学：药物产生药效的过程（ADME）药物产生药效的过程两句话，三个阶段第一句话：药物必须以一定的浓度达到作用部位，才能产生应有的药效。药物的转运和代谢将影响药物到达作用部位的浓度。（药剂相、药动相）第二句话：药物在作用部位和生物靶点相互...药物研发2024-02-213.3W
骨架跃迁策略在药物研发中的应用2023年11月25日，印度国家药学教育与研究学院的Ayan Acharya等人在Drug Discovery Today发表文章，Molecular Medicinal Insights into...药物研发2024-02-183.0W
“环合”策略在药物设计中的应用众所周知，新药研发是个复杂的系统工程，需要大量人才、资金以及时间的投入，即便这样也是九死一生，有能力做first-in-class原始创新的机构寥寥无几，大多数是fast-follower的快速跟随药...药物研发2024-01-291.8W
“甲基”效应在药物设计中的应用众所周知，新药研发是一个从基因到药物的高投入、高风险、长周期的过程，通常需要经历靶标发现、靶标验证、先导化合物确定和优化、临床前研究、临床试验和申报上市等多个阶段。合理的药物设计能够起到事半功倍的效果...药物研发2024-01-291.5W
一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”药物要想发挥作用必须要和相应的靶标结合， 药物靶标主要包括酶、受体、离子通道、激素和细胞因子等，与不同靶标相结合发挥不同作用的小分子化合物有不同的叫法。酶——抑制剂（inhibitor）、激活剂（ac...药物研发2024-01-292.0W
基于Zincke亚胺中间体的吡啶3位选择性卤代化背景介绍图一吡啶三位卤代吡啶是药物中非常常见的结构，因而其特定位点的高选择性官能化是药物化学中非常有价值的反应类型。吡啶三位卤化常见的策略有：1、基于亲电取代的直接溴化方式，由于吡啶环的缺电子属性，通...药物研发2024-01-121.3W
基于硅基自由基活化烷基卤的sp2-sp3碳碳偶联反应背景介绍图一 sp2-sp3偶联在药物设计中的应用sp2-sp3偶联是药物化学中经常会用到的反应类型，比较常见的sp2-sp3偶联反应如Negishi偶联（有机锌试剂）、Suzuki偶联（硼酸/酯）、...药物研发2024-01-081.3W
基于NHC活化、Photoredox机制下醇类与芳基卤sp2-sp3碳碳偶联反应背景介绍图一常见的sp2-sp3偶联反应sp2-sp3偶联是药物化学中经常会用到的反应类型，比较常见的sp2-sp3偶联反应如Negishi偶联（有机锌试剂）、Suzuki偶联（硼酸/酯）、镍催化/P...药物研发2024-01-071.4W
药物化学：炔基在化合物优化中的应用与性质特点背景介绍炔基在药物化学中的应用最早可追溯至1959年，作为一种“privileged structure”，无论是在改善化合物活性还是成药属性方面，炔基在药物分子的设计与优化中有着非常广泛的应用。图一...药物研发2024-01-074.1W
