“甲基”效应在药物设计中的应用 众所周知，新药研发是一个从基因到药物的高投入、高风险、长周期的过程，通常需要经历靶标发现、靶标验证、先导化合物确定和优化、临床前研究、临床试验和申报上市等多个阶段。合理的药物设计能够起到事半功倍的效果... 药物研发 2023-09-30 5542 #药物设计
一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂” 药物要想发挥作用必须要和相应的靶标结合， 药物靶标主要包括酶、受体、离子通道、激素和细胞因子等，与不同靶标相结合发挥不同作用的小分子化合物有不同的叫法。酶——抑制剂（inhibitor）、激活剂（ac... 药物研发 2023-09-30 20563
靶向SHP2抑制剂最新研究现状及未来方向 含SrC同源性2的蛋白酪氨酸磷酸酶2（SHP2）是一种非受体蛋白酪氨酸磷酸酶，属于蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）家族。研究表明，SHP2的失调与异常的细胞增殖、分化、粘附迁移和凋亡有关。并且抑制SHP2功... 药物研发 2023-09-26 2981
PROTAC药物的代谢特征总结 蛋白水解靶向嵌合体（proteolysis-targeting chimera，PROTAC，下同）是一类新兴的治疗药物，因其扩展了可成药靶点的覆盖范围，并有潜力解决小分子抑制剂的耐药性问题，因此在生... 药物研发 2023-08-27 3640
氯取代在药物开发中有何妙用？ 氟原子在药物开发中起到非常重要的作用，据统计，最近几年FDA批准的上市药物中，至少含有一个氟原子的药物比例达到了40%左右。同样作为卤素主族的氯原子，尽管没有像氟原子那样飞龙在天，但也绝不是潜龙在渊的... 药物研发 2023-08-04 4976 #药物设计
铂配合物通过抑制乳酸代谢调控免疫微环境 能量代谢是肿瘤细胞抵抗凋亡、产生耐药性和发生转移的关键环节，因此也是抗肿瘤药物的潜在作用靶标。调控能量代谢可以改变肿瘤微环境（TME），切断能量供应，抑制肿瘤细胞增殖并促进其凋亡。糖酵解产生的大量乳酸... 药物研发 2023-08-02 2244
氘代药物：背景、历史、发展与现状 氘代药物在创新药物分子中属于出现较晚的一类。尽管从上世纪60年代开始，氘代药物先导物的研究就已经开始，但第一款氘代药物氘代丁苯那嗪（deutetrabenazine，Asutedo®）直到2017年才... 药物研发 2023-07-26 4737
GPP治疗新突破：佩索利单抗与IL-36靶点的未来 4月，佩索利单抗（Spesolimab）在国内开出首张处方，正式开启本土商业化进程。这款新药于去年12月获批治疗成人泛发性脓疱型银屑病（GPP）的发作，也是第一个被专门用于治疗GPP的first-in... 药物研发 2023-06-29 3413
用小分子靶向RNA：药物发现的前沿 辉瑞针对COVID的mRNA疫苗，重新点燃了我们将核糖核酸（RNA）作为治疗目标的热情。然而，用小分子来靶向RNA是非常具有挑战性的。首先，RNA只有四个构建模块：腺嘌呤（A）、胞嘧啶（C）、鸟嘌呤（... 药物研发 2023-06-04 3526
类固醇激素相关药物简介 天然类固醇激素一般由性腺和肾上腺中的胆固醇合成，由于是脂溶性的，可穿过细胞膜。类固醇激素可分为两类：皮质类固醇（通常在肾上腺皮质中产生，因此称为皮质类固醇）、性类固醇（通常在性腺或胎盘中产生）。根据结... 药物研发 2023-05-31 2920
